目前，国际上临床常见的抗肿瘤药物约80余种，大致可分为以下6类：细胞毒类药物、激素类药物、生物反应调节剂、单克隆抗体药物、其他类药物、辅助药。

1、细胞毒类药物

（1）作用于DNA化学结构的药物

①烷化剂和氮芥类（如：氮芥、苯丁酸氮芥、环磷酰胺、异环磷酰胺、美法仑等）、塞替派类（如：塞替派等）、亚硝尿类（如：卡莫司汀、司莫司汀等）和甲基磺酸酯类（如：白消安等）

②铂类化合物（如：顺铂、卡铂和草酸铂等）

③丝裂霉素（如：丝裂霉素等）

（2）影响核酸合成的药物

①二氢叶酸还原酶抑制剂（如：甲氨蝶呤、培美曲塞等）

②胸腺核苷合成酶抑制剂（如：5-FU、FT-207、卡培他滨等）

③嘌呤核苷酸合成酶抑制剂（如：6-巯基嘌呤、6-TG等）

④核苷酸还原酶抑制剂（如：羟基脲等）

⑤DNA多聚酶抑制剂（如：阿糖胞苷、吉西他滨等）

（3）作用于核酸转录的药物

选择性作用于DNA模板，抑制DNA依赖的RNA聚合酶，从而抑制RNA合成的药物（如：放线菌素D、柔红霉素、阿霉素、表阿霉素、阿克拉霉素、光辉霉素等）

（4）作用于DNA复制的拓扑异构酶Ⅰ抑制剂（如：伊立替康、拓扑替康、羟基喜树碱等）

（5）主要作用于有丝分裂M期干扰微管蛋白合成的药物（如：紫杉醇、多西他赛、长春花碱、去甲长春花碱、鬼臼碱类、高三尖杉酯碱等）

（6）其他细胞毒药（如：门冬酰胺酶）

2、激素类药物

（1）抗雌激素（如：三苯氧胺、托瑞米芬、依西美坦等）

（2）芳香化酶抑制剂（如：氨苯乙哌啶酮、福美司坦、来曲唑、阿那曲唑等）

（3）孕激素（如：甲孕酮、甲地孕酮等）

（4）性激素（如：甲基睾丸酮、丙酸睾丸酮、己烯雌酚等）

（5）抗雄激素（如：氟它氨等）

（6）RH-LH激动剂/拮抗剂（如：戈舍瑞林、醋酸亮丙瑞林等）

3、生物反应调节剂

主要通过机体免疫功能抑制肿瘤

（1）干扰素

（2）白细胞介素-2

（3）胸腺肽类

4、单克隆抗体药物

（如：利妥昔单抗注射液、注射用曲妥珠单抗、贝伐珠单抗等）

5、其他类药物

（1）细胞分化诱导剂（如：维甲类、亚砷酸等）

（2）细胞凋亡诱导剂

（3）新生血管生成抑制剂

（4）表皮生长因子受体抑制剂（如：吉非替尼、厄洛替尼等）

（5）基因治疗、细胞分子靶向药物

（6）瘤苗

6、辅助药

肿瘤治疗中重要的辅助药物

（1）升血药（如：G-CSF、GM-CSF、白细胞介素-11、EPO等）

（2）止呕药（如：恩丹西酮、盐酸格拉司琼等）

（3）镇痛药（如：阿司匹林、扑热息痛、可待因、曲马多、吗啡、芬太尼等）

（4）抑制破骨细胞药（如：氯膦酸二钠、帕米磷酸二钠等）